我国科学家发现一种新型SGK1抑制剂可缓解心肌肥大
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心肌肥大是由于心脏负荷过重导致心肌细胞体积增大，是心血管疾病的关键病理生理过程，最终可能导致心力衰竭和死亡。红景天具有扶正固本、活血化瘀、通脉止痛的功效，长久以来用于治疗气虚血瘀、胸痹心痛、倦怠气喘等，其提取物对缓解心肌肥大的作用受到科学家关注。
浙江大学和浙江中医药大学的研究团队发现血清/糖皮质激素调节激酶1（SGK1）可能是红景天提取物发挥心脏保护作用的潜在靶点，其提取物中的草质素（HBT）对SGK1的抑制率达到IC50 752 nm，热位移分析、KINOMEscan体外激酶结合实验及分子对接证实HBT可直接结合SGK1，降低其磷酸化水平，通过减少氧化应激和细胞质钙的积累，显著抑制心肌细胞肥大。相关研究结果发表在《Advanced Science》。
该研究通过体外实验、动物实验证明了红景天提取物可缓解心肌肥大，并确定其主要活性成分为HBT。研究还提出了一组具有SGK1抑制活性的HBT结构类似物，为寻找治疗心肌肥大及其他SGK1相关疾病药物提供了新思路。
注：此研究成果摘自《Advanced Science》，文章内容不代表本网站观点和立场，仅供参考。
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